Средство от кашля для детей 2

Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Джосет ®

Сироп оранжевого цвета.

5 мл
сальбутамола сульфат1.205 мг,
что соответствует содержанию сальбутамола1 мг
бромгексина гидрохлорид2 мг
гвайфенезин50 мг
ментол (левоментол)500 мкг

Вспомогательные вещества: натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, сахароза, пропиленгликоль, натрия сахаринат, сорбиновая кислота, глицерол, лимонной кислоты моногидрат, сорбитол (некристаллизующийся) жидкий, краситель закатно-желтый, вода очищенная.

100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.
100 мл — флаконы из темного полиэтилентерефталата (1) в комплекте с мерным стаканчиком — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее, муколитическое действие.

Сальбутамол — бронхолитическое средство, стимулирует β 2 -адренорецепторы бронхов, предупреждает или купирует бронхоспазм.

Бромгексин — муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Снижает вязкость мокроты за счет деполяризации кислых мукополисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистой оболочки бронхов. Активизирует реснички мерцательного эпителия, улучшая отхождение мокроты.

Гвайфенезин — уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Ментол — оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

Фармакокинетика

Показания препарата Джосет ®

Острые и хронические бронхо-легочные заболевания, сопровождающиеся затруднением отхождения мокроты:

  • бронхиальная астма;
  • хронический бронхит;
  • эмфизема легких;
  • ХОБЛ;
  • трахеобронхит;
  • пневмония;
  • пневмокониоз;
  • туберкулез легких.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J43 Эмфизема
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма
J63 Пневмокониоз, вызванный другой неорганической пылью
R09.3 Мокрота

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь.

Детям в возрасте до 6 лет — по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза /сут; с 6 до 12 лет — по 1-2 ч. л. (5-10 мл) 3 раза/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 2 ч.л. (10 мл) 3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, коллапс.

Со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в розовый цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, парадоксальный бронхоспазм.

Противопоказания к применению

  • тахиаритмия;
  • миокардит;
  • аортальный стеноз;
  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • желудочное кровотечение;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; одновременно с противокашлевыми средствами, неселективными блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами МАО.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Детям в возрасте до 6 лет — по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза /сут; с 6 до 12 лет — по 1-2 ч. л. (5-10 мл) 3 раза/сут.

Особые указания

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Не рекомендуется запивать препарат щелочным питьем.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Бета 2 -адерномиметические средства, теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с препаратом повышают вероятность развития тахиаритмий.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Одновременное применение с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков в легочную ткань.

Не рекомендуется применять одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

КОДЕЛАК® БРОНХО – серия специализированных лекарственных препаратов, предназначенных для лечения заболеваний дыхательных путей, в т.ч. простудных, сопровождающихся кашлем с затрудненным отхождением мокроты. Такой кашель часто еще называют «влажным» или «продуктивным».

Отличительной особенностью препаратов серии КОДЕЛАК® БРОНХО является уникальный комбинированный состав, не имеющий аналогов в России 1 .

Благодаря комбинированному составу, препараты КОДЕЛАК® БРОНХО обеспечивают комплексное терапевтическое действие при влажном кашле с мокротой («продуктивном» и «малопродуктивном»), способствуя укорочению кашлевого периода и разрешению кашля.

Комбинация ингредиентов в составе противокашлевых препаратов КОДЕЛАК® БРОНХО удачно сочетает в себе как разработки современной фармакологии, так и многовековые традиции народной медицины, основанной на знании целебных свойств лекарственных трав и растений. В составе препаратов КОДЕЛАК® БРОНХО помимо медицинских синтезированных молекул содержатся натуральные растительные компоненты:

  • экстракт термопсиса – в таблетках КОДЕЛАК® БРОНХО;
  • экстракт травы чабреца – в составе эликсира КОДЕЛАК® БРОНХО с чабрецом;
  • экстракт корня солодки (глициррат и его соли) – в составе обоих препаратов, – и таблеток, и эликсира.

Сама идея фитотерапии широко поддерживается Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).

На основании анализа огромного мирового опыта, ВОЗ признала необходимость скорейшей интеграции методов народной медицины в систему здравоохранения всех стран 2 .

Действие препаратов КОДЕЛАК® БРОНХО обусловлено фармакологическими свойствами входящих в их состав компонентов. Действие всех компонентов направлено на взаимное усиление свойств каждого из них.

АМБРОКСОЛ: разжижает мокроту, уменьшает вязкость и способствует ее выведению из бронхов. На сегодняшний день амброксол является самой популярной и востребованной молекулой в России при лечении влажного кашля 3 . Помимо прочего амброксол также – одно из наиболее широко исследованных средств, применяемых при кашле. В международной базе специализированных медицинских публикаций Pubmed, представлено более 700 исследований с применением амброксола.

ГЛИЦИРРАТ (глицирризиновая кислота и ее соли): обладает противовоспалительным и противовирусным действием; оказывает кортикостероидоподобное действие, способствует уменьшению воспалительного процесса в дыхательных путях, в том числе в бронхах. Дополнительно оказывает умеренное защитное действие на клетки (=цитопротеция), благодаря антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности.

НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ: снижает вязкость мокроты, стимулирует ее выведение благодаря усилению моторной функции мерцательного эпителия бронхов и бронхиол.

ЭКСТРАКТ ТРАВЫ ЧАБРЕЦА: обладает отхаркивающим, противовоспалительным и противомикробным действием, оказывает заживляющее действие на слизистую, поврежденную действием микробов и кашлевыми толчками. Эксперты ВОЗ, Еврокомиссия, а также Европейское научное объединение по фитотерапии (European Scientific Cooperative on Phytotherapy, ESCOP) дают положительную оценку лекарственным препаратам, содержащим чабрец (тимьян) и одобряют их применение, например, при острых и хронических бронхитах, в том числе у детей. 4,5

ЭКСТРАКТ ТЕРМОПСИСА: обладает отхаркивающим действием, способствует разжижению мокроты за счет усиления дополнительной секреции бронхиальных желез. При приеме препаратов, содержащих термопсис, стимулируется как бронхиальная секреция, так и начальные звенья кашлевого рефлекса (происходит повышение частоты и интенсивности кашля).

Небольшие отличия составов таблеток КОДЕЛАК® БРОНХО и эликсира КОДЕЛАК® БРОНХО с чабрецом обусловлены технологией их промышленного производства.

Комбинированный состав и комплексное действие препаратов КОДЕЛАК® БРОНХО направлено на все основные факторы, предопределяющие появление влажного кашля при простуде:

1. против вирусов и микробов:

  • противовирусные свойства обусловлены наличием в составе глицирризиновой кислоты, ее активность в отношении ряда вирусов продемонстрирована in vitro, а также на модели гриппаin vivo 6,7
  • антимикробные свойства обусловлены чабрецом – содержащиеся в нем флаваноиды тимол и карвакрол, обладают бактерицидным действием на кокковую патогенную флору, бактериостатическим действием на грамотрицательные микроорганизмы, а также высокой антимикотической активностью в отношении патогенных грибов 8 .

2. против воспаления в бронхах:

  • способствуют уменьшению воспаления в стенках бронхов;
  • благоприятствуют восстановлению и заживлению слизистой, поврежденной микробами, воспалением и интенсивными приступами кашля.

3. против мокроты:

  • уменьшают вязкость густой мокроты, разжижая ее, изменяя реологические свойства и улучшая скольжение;
  • способствуют выведению мокроты из легких и бронхов, стимулируя эвакуаторную функцию реснитчатого эпителия;
  • создают условия для освобождения от мокроты даже самых мелких и узких бронхов, благодаря умеренному спазмолитическому действию.

Комплексное терапевтическое действие, обусловленное комбинированным составом, является отличительной особенностью серии препаратов КОДЕЛАК® БРОНХО. Это принципиально отличает препараты КОДЕЛАК® БРОНХО от однокомпонентных лекарственных средств на основе амброксола и/или ацетилцистеина, хорошо известных и широко используемых при лечении влажного кашля благодаря рекламе.

В частности, преимущество препаратов КОДЕЛАК® БРОНХО при кашле с мокротой в сравнении с монокомпонентными препаратами амброксола подтверждено и результатами наблюдательных клинических исследований:

КОДЕЛАК® БРОНХО действует в 2 разе сильнее, достоверно улучшая отхождение мокроты и более значимо снижая выраженность кашля 9 ;

КОДЕЛАК® БРОНХО быстрее переводит непродуктивный кашель в продуктивный, на фоне его приема отмечена меньшая продолжительность самого кашлевого периода 10-11 ;

КОДЕЛАК® БРОНХО способствует достоверному снижению выраженности бронхиального воспаления в легких 11 ;

КОДЕЛАК® БРОНХО имеет более высокую субъективную оценку со стороны пациентов, лечивших кашель 10-11 .

В практике педиатра не так много симптомов, которые относятся к явным и однозначно интерпретируемым. Кашель — это один из них. Дети и их родители на приеме обычно красочно описывают особенности своего кашля. Да и распространенность кашля приближается к 28-30% в детской популяции (1). Примерно такая же и частота такой жалобы, как кашель на приеме у педиатров. Однако с кашлем не все так просто…

В классификации кашля выделяют два основных типа: продуктивный или влажный и непродуктивный или сухой (2,3). При этом в случае продуктивного кашля он обычно имеет физиологический характер и способствует выведению мокроты из дыхательных путей. Основная терапия такого кашля — это применение отхаркивающих и муколитических средств, которые, по сути, увеличивают продуктивность и эффективность кашля, т.е. способствуют очищению дыхательных путей (2,3). И здесь стандартные задачи — выбрать оптимальную схему лечения и успокоить маму, когда после повышение продуктивности на фоне терапии кашель может «усилиться».

С сухим кашлем все сложнее. Во-первых, он встречается реже — примерно 10-15% случаев кашля (4). Во-вторых, длительный (не связанный, например, с инородным телом дыхательных путей) сухой кашель не физиологичен, т. к. он не способствует увеличению эвакуации секрета и, соответственно, не уменьшает раздражение кашлевых рецепторов слизистой дыхательных путей (5,6). В первую очередь это связано с причинами возникновения сухого кашля: инфекции дыхательных путей, при которых экссудативный компонент не выражен (например, грипп или новая коронавирусная инфекция (7)); коклюш или другие патологические состояния, которые приводят к непосредственному раздражению рецепторов бронхов или кашлевого центра; бронхообструктивные синдромы и бронхиальная астма; гастроэзофагеальный рефлюкс и многие другие причины (4). При этом сухой кашель обычно является весьма мучительным и раздражающим симптомом как для маленьких пациентов, так и для их родителей: он может приводить к нарушению сна, приему пищи, вызывать рвоту, головную боль и многие другие неприятные последствия.

И третьей возможной сложностью может быть выбор терапии, т.к. в случае снижения продуктивности при вязкой трудноотделяемой мокроте или нарушения мукоциллиарного транспорта и экспекторации мокроты кашель будет похож на сухой. Уточнение патогенеза заболевания позволит избежать ошибки и назначить необходимые муколитики и мукорегуляторы.

Однако при сухом кашле такая терапия не эффективна. Поэтому препараты выбора при непродуктивном кашле — это противокашлевые препараты центрального, подавляющие активность кашлевого центра, или периферического действия, снижающие раздражение рецепторов бронхов (3,4,6). В современной педиатрической практике широко применяется бутамирата цитрат (Синекод), обладающий противокашлевым центральным действием (8,9). При этом в отличие от кодеина и других наркотических противокашлевых препаратов, Синекод действует быстрее, без угнетения дыхательного центра и оказывает эффект длительно, до 16 дней без формирования толерантности или зависимости (3,10,11). Таким образом, при ведении детей с сухим кашлем старше 2-х месяцев Синекод — это средство с доказанным противокашлевым действием и проверенным профилем безопасности (8,9,10).

Назначают в комплексной терапии как противокашлевое, противовоспалительное и отхаркивающее средство при заболеваниях дыхательных путей. Перед использованием сухую микстуру растворяют в кипяченой и охлажденной воде до отметки на флаконе согласно инструкции. Назначают внутрь после еды, детям в возрасте до 6 лет — по 1 чайной ложке (5 мл) 4-5 раз в сутки, детям старше 6 лет — по 1 десертной ложке (10 мл) 3-4 раза в сутки. Перед использованием микстуру необходимо взболтать.

Состав:

действующие вещества: 19,55 г порошка содержат: алтейного корня экстракта сухого (Althaeae radix extractum siccum) — 4,0 г; натрия гидрокарбоната — 2,0 г; солодкового корня экстракта сухого (Glycyrrhizae radix extractum siccum) — 1,0 г; аммония хлорида — 0,5 г; анисового масла — 0,05 г

вспомогательные вещества: натрия бензоат, сахар кондитерский.

Лекарственная форма. Порошок.

Основные физико-химические свойства: порошок от светло-бежевого до буровато-серого цвета с запахом масла анисового. В процессе хранения возможно взбивания порошка в комочки или образования твердой пористой массы, должны распадаться при разведении водой. Водная суспензия препарата (1: 10) имеет окраску от светло до темно-коричневого.

Фармакологическая группа.

Отхаркивающее, секретомоторное средство.

Код АТХ R05С А10.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Препарат стимулирует отхаркивание. Механизм действия обусловлен облегчением отделение слизи, улучшением его вывода (увеличение мукоцилиарного).

Фармакокинетика. Не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат применять как противокашлевое, противовоспалительное и отхаркивающее средство в комплексном лечении воспалительных заболеваний дыхательных путей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Органические поражения сердца (миокардит, перикардит, инфаркт миокарда), артериальная гипертензия, нарушение функции печени и почек; гипокалиемия тяжелая степень ожирения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение с сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами (хинидин), тиазидными и петлевыми диуретиками, адренокортикостероидами и слабительными средствами может усилить гипокалиемию.

Не рекомендуется применять вместе с противокашлевыми средствами.

Особенности применения.

«Ариду® сухую микстуру от кашля для детей» следует назначать в комплексной терапии. Для улучшения разжижения и отделения мокроты рекомендуется при приеме отхаркивающих, особенно секретомоторных препаратов назначать внутрь большое количество теплой жидкости. Больным сахарным диабетом следует проконсультироваться с врачом перед применением препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат применять детям в возрасте от 1 до 18 лет. В период беременности и кормления грудью лечение назначает врач при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применять детям в возрасте от 1 до 18 лет. Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Перед применением порошок разводить кипяченой охлажденной водой до метки на флаконе (200 мл).

Назначать внутрь после еды, детям в возрасте от 1 до 6 лет — по 1 чайной ложке микстуры 4-5 раз в сутки, детям старше 6 лет — по 1 десертной ложке 3-4 раза в сутки. Перед употреблением микстуру взбалтывать. Разведенный порошок хранить в течение 10 дней при температуре не выше +8 °С.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта и характера комплексной терапии.

Рекомендуется к применению детям от 1 до 18 лет.

Передозировки.

Тошнота, рвота. Передозировка и длительное применение (более 2 месяцев) может вызвать нарушение водно-электролитного баланса, в результате чего возможно развитие гипокалиемический миопатии и миоглобинурии. Возможно усиление побочных эффектов.

Побочные реакции.

Длительное применение препаратов солодки в чрезмерных дозах может вызвать нарушение водно-электролитического баланса и привести к развитию гипокалиемии; в отдельных случаях возможны повышение артериального давления, гипокалиемический миопатия и миоглобинурия.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); гиперемия, отек усиленное слюноотделение, раздражение слизистой оболочки желудка.

В случае появления любых нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу.

Срок годности. 1 год.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 19,55 г во флаконе № 1.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель / заявитель.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности / местонахождение заявителя.

При попадании в организм вирусы распространяются, стараясь захватить контроль. Механизм действия препарата Ингавирин ® реализуется на уровне инфицированных клеток, не нарушая структуру и не изменяя работу здоровых клеток.

Ингавирин ® активирует защитные функции организма, препятствуя дальнейшему распространению вирусов и способствуя их элиминации.

Таким образом, препарат сокращает продолжительность болезни, а также уменьшает риск развития осложнений 1,2,3 .

Для лечения гриппа и ОРВИ

Для лечения гриппа и ОРВИ взрослым назначают внутрь по 90 мг 1 раз в день, детям от 7 лет — по 60 мг 1 раз в день, независимо от приема пищи в течение 5-7 дней (в зависимости от тяжести состояния) 1,2 .
Детям от 3 до 6 лет препарат назначают в форме сиропа по 30 мг (5 мл) в течение 5 дней.

Для лечения гриппа и ОРВИ при выраженных симптомах и наличии сопутствующих заболеваний

Для постконтактной профилактики гриппа и ОРВИ

Для профилактики гриппа и ОРВИ после контакта с больными лицами взрослым и детям от 7 лет препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи по 1 капсуле в соответствующей дозировке в течение 7 дней 1,2 .
Детям от 3 до 6 лет препарат назначают в форме сиропа в дозировке 30 мг (5 мл) в течение 5 дней.

Вопросы и ответы

Зависит ли действие Ингавирина ® от приема пищи?

Прием препарата не зависит от приема пищи.

В течение какого времени следует начать применять Ингавирин ® при заболевании гриппом и/или ОРВИ?

Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 2 суток от начала болезни.

С какого возраста можно применять препарат Ингавирин ® у детей?

Препарат Ингавирин ® в форме сиропа в дозировке 30 мг / 5 мл разрешён для применения у детей с 6 месяцев. Обращаем ваше внимание, что для использования препарата детям от полугода до 2 лет (включительно) необходима консультация специалиста.

Как долго можно применять препарат Ингавирин?

Длительность лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у детей от 3 лет- 5 дней. Длительность лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у взрослых и детей от 7 лет- 5-7 дней (в зависимости от тяжести состояния).

Есть ли ограничения по частоте или длительности приема Ингавирина® для профилактики гриппа и ОРВИ?

Длительность курса 5-7 дней (ИМП Ингавирин® 90 мг, Ингавирин® 60 мг, сироп Ингавирин® 30 мг/5 мл). Частота использования может быть равна частоте ОРВИ (на каждый эпизод заболевания).

Какая рекомендуемая схема приема препарата Ингавирин® взрослым пациентам с ОРВИ, в т.ч. COVID-19?

2 капсулы препарата Ингавирин® 90 мг однократно в первые 3 дня, далее продолжить прием препарата по 1 капсуле в течение 2-4 дней.

Производитель

Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее.

Имеются противопоказания к применению и использованию, для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.

Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.
Номера рег. удостоверений: ЛСР-006330-08, ЛП-002968, ЛП-006482

1. Инструкции по применению лекарственного препарата для медицинского применения Ингавирин ® , ЛП-002968, ЛП-006482;
2. Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Ингавирин ® , ЛСР-006330/08;
3. Ашахер Т, Крохин А, Кузнецова И и соавт. Влияние препарата Ингавирин ® (имидазолилэтанамида пентандиовой кислоты) на интерфероновый статус клеток в условиях вирусной инфекции. Эпидемиология и инфекционные болезни. 2016; 21(4). Стр.196-205;

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Владелец товарного знака:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Синекод

Сироп (ванильный) в виде бесцветной прозрачной жидкости с запахом ванили.

1 мл
бутамирата цитрат1.5 мг

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м — 40.5% м/об., глицерол — 29% м/об., натрия сахаринат — 0.06% м/об., бензойная кислота — 1.115% м/об., ванилин — 0.06% м/об., этанол 96% об./об. — 0.25% м/об., натрия гидроксид 30% м/м — 0.031% м/об., вода — до 100 мл.

100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
200 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.

Капли для приема внутрь (для детей) в виде прозрачной жидкости от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета, с запахом ванили.

1 мл
бутамирата цитрат5 мг

Вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70% м/м — 405 мг, глицерол — 290 мг, натрия сахаринат — 1.15 мг, бензойная кислота — 1.15 мг, ванилин — 1.15 мг, этанол 96% об./об. — 3 мг, натрия гидроксид 30% м/м — 0.5 мг, вода — до 1 мл.

20 мл — флаконы темного стекла (1) с капельницей-дозатором и системой контроля первого вскрытия — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бутамират, активное вещество препарата Синекод ® , является противокашлевым средством центрального действия, не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.

Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующее действие. Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

Фармакокинетика

На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние пищи на всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22.5-90 мг.

Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема в дозах 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. C max в плазме крови достигается в течение 1 часа при приеме во всех 4 дозах, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь в дозе 90 мг.

После приема 150 мг бутамирата C max в плазме основного метаболита (2-фенилмасляной кислоты) достигается примерно через 1.5 ч и составляет 6.4 мкг/мл. При повторном назначении препарата его концентрация в крови остается линейной, кумуляции не наблюдается

Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч; C max наблюдалась при дозе 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0.67 ч; С max наблюдается после приема в дозе 90 мг (160 нг/мл).

Бутамират имеет большой V d в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы при всех дозах (22.5-90 мг) и составляет в среднем 89.3-91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируют в пределах 28.8-45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плацентарный барьер, выделяется ли с грудным молоком.

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в параположении.

Выведение трех метаболитов происходит в основном почками; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0.02, 0.02, 0.03 и 0.03% от принимаемых доз 22.5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг соответственно. В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве и виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамирата в неизмененном виде или неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты. Измеряемый T 1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42, 1.48-1.93 и 2.72-2.90 ч соответственно.

Ссылка на основную публикацию